2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Adenosine Receptor
  5. Adenosine A2A receptor (A2AR) Isoform
  6. Adenosine A2A receptor (A2AR) 拮抗剂

Adenosine A2A receptor (A2AR) 拮抗剂

Adenosine A2A receptor (A2AR) 拮抗剂 (25):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-19532
    ZM241385 Antagonist 99.26%
    ZM241385 是一种有效的，高亲和力的选择性的腺苷 A2AR 拮抗剂，其 Ki 值为 1.4 nM。
  • HY-14858
    Derenofylline Antagonist 99.87%
    Derenofylline (SLV 320) 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的腺苷 A1 受体的拮抗剂，其对腺苷 A1、A3 和 A2A 受体的 Ki 值分别为 1 nM、200 nM 和 398 nM。Derenofylline 可抑制心肌纤维化，降低蛋白尿，且不影响大鼠血压。
  • HY-148088
    M1069 Antagonist 98.04%
    M1069 是一种口服有效、选择性的 A2A/A2B 型双腺苷受体拮抗剂，比对 A1、 A3 亚型的选择性高出 100 多倍。M1069 能够拮抗腺苷引起的免疫抑制机制，具有抗肿瘤活性。
  • HY-103162
    ANR94 Antagonist 98.87%
    ANR94 是一种有效的、选择性的腺苷 A2A 受体 (AA2AR) 拮抗剂，对 hAA2AR 的 Ki 值为 46 nM。ANR94 具有研究帕金森病的潜力。
  • HY-103175
    PSB36 Antagonist ≥99.0%
    PSB36 是一种有效和选择性的腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 拮抗剂，对 rA1, hA2B, rA2A, hA3 和 rA3 的 Ki 值分别为 0.12 nM, 187 nM, 552 nM, 2300 nM 和 6500 nM。PSB36 可用于痛觉过敏的研究。
  • HY-103164
    (E)-8-(3-Chlorostyryl)caffeine Antagonist 99.00%
    (E)-8-(3-Chlorostyryl)caffeine 是一种选择性腺苷 A2A 受体拮抗剂。(E)-8-(3-Chlorostyryl)caffeine 通过独立于其对 A2A 受体作用的途径抑制单胺氧化酶 B (MAO-B)，Ki 值为 70 nM。(E)-8-(3-Chlorostyryl)caffeine 具有用于帕金森病研究的潜力。
  • HY-144064
    Adenosine receptor antagonist 2 Antagonist 99.37%
    Adenosine receptor antagonist 2 是一种口服有效的 A2a/A2b 腺苷受体拮抗剂，IC50 分别为 1 nM 和 3 nM。Adenosine receptor antagonist 2 具有抗肿瘤活性。
  • HY-103174
    MRS1334 Antagonist ≥99.0%
    MRS1334 是一种有效的选择性人腺苷 A3 (adenosine A3) 受体拮抗剂，对 hA3、rA1、rA2A 的 Ki 分别为 2.69 nM、>100 nM、>100 nM。MRS1334 阻断 Cl-IB-MECA 的保护作用，导致明显的心动过缓和 ST 段升高。
  • HY-116800
    FR194921 Antagonist 98.10%
    FR194921 是一种有效的、选择性的和口服活性的并穿过血脑屏障的 Adenosine A1 拮抗剂，对 A1，A2A 的 Ki 值分别为 6.6，5400 nM。 FR194921 显示出认知增强和抗焦虑活性。
  • HY-147544
    A1AR antagonist 5 Antagonist
    A1AR antagonist 5 (化合物 20) 是一种有效的选择性的 A1AR (A1 腺苷受体)拮抗剂，其 pIC50 为 5.83，pKi 为 6.11。
  • HY-149916
    A2AR-antagonist-1 Antagonist
    A2AR-antagonist-1 (compound 38) 是一种口服有效的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂 (IC50=29 nM)。A2AR-antagonist-1 具有抗肿瘤活性和小鼠肝微粒体代谢稳定性 (t1/2=86.1 min)。A2AR-antagonist-1 也是一种 T 细胞激活剂，通过抑制免疫抑制分子 (LAG-3 和 TIM-3) 和增强效应分子 (GZMB、IFNG 和 IL-2)。
  • HY-147543
    A1AR antagonist 4 Antagonist
    A1AR antagonist 4 (化合物 22) 是一种有效的选择性的 A1AR (A1 腺苷受体)拮抗剂，其 pIC50 为 5.51，pKi 为 6.29。
  • HY-146979
    hA2A/hCA XII modulator 1 Antagonist
    hA2A/hCA XII modulator 1 (compound 14) 是一种三唑并吡嗪，一种有效的 hA2A 腺苷受体 (hA2AAR) 拮抗剂，对 hA2AAR、hA1AR、hA3AR 的 Ki 分别为 6.4 nM、4.819 μM、>30 μM。hA2A/hCA XII modulator 1 是一种有效的人碳酸酐酶 XII (hCA XII) 抑制剂，对 hCA XII、hCA II、hCA IX 和 hCA I 的 Ki 分别为 6.2 nM、46 nM、466 nM、8.351 μM。hA2A/hCA XII modulator 1 具有用于癌症研究的潜力。
  • HY-141865
    Adenosine receptor antagonist 1 Antagonist
    Adenosine receptor antagonist 1 是一种A2aR选择性拮抗剂，IC50为0.29 nM，对A2aR的选择性比A2bR高14倍。
  • HY-120652
    A3AR antagonist 3 Antagonist
    A3AR antagonist 3 (compound 21) 是一种选择性 A3 腺苷受体 (A3AR) 拮抗剂，Ki 为 37 nM。与 A1 和 A2A 腺苷受体相比，A3AR antagonist 3 对 A3AR 显示出 >60 倍的选择性。
  • HY-158057
    A2AR/A2BR antagonist 1 Antagonist
    A2AR/A2BR antagonist 1 (compound 7ai) 对A2AR/A2BR 具有双重拮抗作用，对 A2AR 和 A2AR 的 IC50 值分别为 11.2 nM 和 6.4 nM。A2AR/A2BR antagonist 1 可以促进 T 细胞介导的癌细胞死亡。
  • HY-147541
    A2A/A3 AR antagonist-1 Antagonist
    A2A/A3 AR antagonist-1 (化合物 23) 是一种双重 A2A/A3 adenosine receptor (AR) 荧光配体，对 hA2A AR 和 hA3 AR 的 Ki 值分别为 90 nM 和 31.8 nM。
  • HY-148076
    A2A receptor antagonist 3 Antagonist
    A2A receptor antagonist 3 (Example 92) 是一种 adenosine A2a receptor 拮抗剂，Ki 为 0.4 nM。A2A receptor antagonist 3 也能与 A2b、A1 和 A3 受体结合，Ki 值分别为 37、107 和 1467 nM。
  • HY-N12422
    A2AAR antagonist 2 Antagonist
    3′-Methoxyfurano[4″,5″:3,4]chalcone (化合物 2) 是一种选择性 A2AAR 拮抗剂 (IC50=33.5 nM)，具有高亲和力。3′-Methoxyfurano[4″,5″:3,4]chalcone 也是一种天然产物，可从 Allium cepa L. 皮中获得。3′-Methoxyfurano[4″,5″:3,4]chalcone 能以促进 T 细胞活化，可用癌症免疫研究。
  • HY-111295
    LAS38096 Antagonist
    LAS38096 是有效的、选择性的 A2B 腺苷受体的拮抗剂，其 Ki 值为 17 nM。
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